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Dibucaine release from chitosan semisolid vehicles


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Article published in Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research 5(2): 96-105, 2017. (PDF)

Original Article | Artículo Original

In vitro release of dibucaine hydrochloride from chitosan semisolid vehicles: emulsion and hydrophilic gels

[Liberación in vitro del clorhidrato de dibucaína desde vehículos semisólidos con quitosana: emulsionados y geles hidrofílicos]

Nilia de la Paz1, Dania Pérez2, Mirna Fernández2*, Caridad M. García1, Vivian Martínez1, Antonio Nogueira1, Oscar García3

1Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM). Ave. 26 # 1605 e/ Puentes Grandes y Boyeros. La Habana, Cuba.
2Instituto de Farmacia y Alimentos (IFAL). Universidad de la Habana. Calle 23 No. 21425 e/ 214 y 222. La Habana. Cuba.
3Empresa Laboratorio Farmacéutico Roberto Escudero Díaz. Calle 20 de Mayo No. 540 esq. Marta Abreu. La Habana, Cuba.

*E-mail: mirnafc@ifal.uh.cu

Abstract

Context: Chitosan has received attention as a functional, sustainably renewable, nontoxic and biodegradable biopolymer for pharmaceutical applications.

Aims: To evaluate the release of dibucaine hydrochloride from semisolid vehicles of oil/aqueous type emulsion and aqueous gels, stabilized by using chitosan (CH) or chitosan acetate (CHAc).

Methods: Emulsions were developed by varying the emulsifying agent: polysorbate 80, CH or CHAc and by combining CH with polysorbate 80 or CHAc with polysorbate 80. The hydroxypropylmethyl cellulose F4M was added as a stabilizing agent in gel formulations. The release rates of model drug from semisolid vehicles were measured by using a dialysis sac. Drug release was also quantified by using a validated UV-VIS spectrophotometric method.

Results: The pH values showed minimal changes for emulsion and gel formulations. The drug is a cationic salt, and it is not able to bind polymer cations by electrostatic repulsion. The rheological property of the vehicle type emulsion was adjusted to plastic and pseudo-plastic fluid to the gels. The drug release was independent of the viscosity of vehicles. Dibucaine release from both types of formulation was found to follow a square-root-of-time kinetic model, but a higher rate of release was obtained from gel formulations.

Conclusions: It was shown that chitosan was adsorbed to the surface of polysorbate 80-coated droplets, and that the electrostatic attraction between the non-ionic surfactant and the drug retarded its release from a semisolid system. The multilayer emulsions showed more influence of the release of drug than CH or CHAc single layer emulsion.

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